Грейпфрутовый сок может улучшить использование перспективных препаратов для лечения рака

Грейпфрутовый сок, как давно известно, может быть опасен при взаимодействии с многочисленными ингредиентами лекарств. Однако кажется он также может улучшить использование перспективных препаратов для лечения рака. Исследователи из Чикагского университета медицины обнаружили, что стакан грейпфрутового сока может улучшить поглощение организмом мощного препарата под названием сиролимус, таким образом, они могли бы сократить дозировку препарата на треть для достижения желаемого эффекта, сравнимого с полной дозой. Низкие дозы препарата означают, что пациенты имели бы гораздо меньше побочных эффектов от препарата. Если этот же механизм сможет работать с аналогичными препаратами - на что надеются исследователи, - врачи смогут назначать и другие препараты в меньших дозах, снижая побочные эффекты и позволяя экономить деньги.

Фруктово-лекарственные коктейли

Исследователи во главе с Эзрой Коэн, специалистом рака из медицинского Университета Чикаго, изучили фармакологические свойства, которые делают сок грейпфрута таким угрожающим, когда принимается с отпускаемыми по рецепту врача лекарствами.

Грейпфрутовый сок ингибирует некоторые ферменты в стенках кишечника, что в обратном случае может привести к замедлению всасывания многих лекарств в кровь. Поскольку ферменты заблокированы, эти препараты двигаются более быстро и свободно в крови и могут повреждать тела опасными и даже токсичными уровнями препарата.

Эти препараты включают средства снижения уровня холестерина - статины, многие психиатрические препараты, такие как валиум и золофт, обезболивающие препараты, такие как метадон, и многие другие, в том числе сиролимус.

Сиролимус, который также называется рапамицином, первоначально использовался в качестве противогрибкового препарата. После того, как было также установлено, что препарат является мощным иммунодепрессантом, он был использован для предотвращения отказов при пересадке органов, особенно при пересадке почек. Совсем недавно было доказано, что сиролимус может замедлить распространение некоторых видов рака, особенно неизлечимого рака мозга и рака крови.

Любитель грейпфрутов

Как и многие другие мощные препараты, сиролимус имеет свои побочные эффекты. При дозировке свыше 45 мг в неделю препарат вызывает серьезные желудочно-кишечные проблемы, такие как тошноту и понос, такие тяжелые, что пациентам приходится снижать дозы.

Группа Коэна провела исследование 138 человек с неизлечимым раком, чтобы определить идеальную дозировку. Треть получала только сиролимус, треть запивала сиролимус стаканом грейпфрутового сока, а треть принимала сиролимус с другим препаратом, называемым кетоконазолом, который также увеличивает поглощение сиролимуса.

Исследователи обнаружили, что оптимальная доза препарата у тех, кто принимает только сиролимус - 90 мг в неделю, то есть в два раза выше, чем порог для побочного эффекта. Тем, кто пил сок грейпфрута, однако, нужно было только приблизительно от 25 до 35 мг в неделю. Тем пациентам, которые принимали кетоконазол, нужно было лишь 16 мг сиролимуса в неделю, говорится в исследовании. Но Коэн заявил, что грейпфрутовый сок был лучше тем, что является естественным, нетоксичным и более дешевым.

Коэн сказал, что одним недостатком является прогнозирование эффекта грейпфрутового сока. Если обратить внимание на точную дозировку, определенную с использованием кетоконазол, можно увидеть - 16 мг, по сравнению с неопределенным диапазоном при использовании грейпфрутового сока. Но исследователи также добавили, что тесты на уровни фермента смогут определить, с разумной точностью, насколько хорошо пациент будет реагировать на лечение, сопровождающееся грейпфрутовым соком.